【药品名称】
通用称号：打针用左卡尼汀
商品名称：芯能
英文名称：Levocarnitine for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Zuokaniting
【成份】
本品主要成分为:左卡尼汀。
【性状】
本品为红色松散块状物或粉末；有引湿性。
【适应症】
适用于慢性肾衰持久血透病人因继发肉碱缺少发生的一系列并发症状，临床表现如心肌病，骨骼肌病，心律失常，高脂血症，以及低血压和透析中肌痉挛等。
【规格】
0.5g, 1.0g
【用法用量】
每次血透后推荐肇端剂量是10～20mg/kg ，溶于5～10ml打针用水中，2～3分钟1次静脉推注，血浆左卡尼汀波谷浓度低于一般(40～50μmol/L)立刻开端医治，在医治第3或4周调解剂量(如在血透后5mg/kg)。
【不良反应】
次要为一过性的恶心和吐逆，身材呈现特别气息，恶心和胃炎不常发作，因为惹起这些反响的病理庞大，很难估测这些反应得发生率。口服或静脉注射左卡尼汀惹起癫痫爆发，不管先前能否有癫痫病史，先前有癫痫爆发的患者，可引发癫痫或使癫痫减轻。在一项慢性血透患者双盲，安慰剂比较实验中，呈现的不良反应(不思索因果关系，仅报导发生率≥5%的反响)次要有：
1.满身体系:胸痛,伤风症状,头痛,打针部位反响,痛苦悲伤等;
2.心血管体系:心血管非常,高血压,低血压,心动过速等;
3.消化系统:腹泻,消化不良,恶心,吐逆等;
4.内分泌系统:甲状腺非常等;
5.血液淋巴体系:血虚等;
6.代谢体系:高钙血症,高钾血症,血容量增加症等;
7.神经系统:头晕,失眠,压制等;
8.呼吸系统:咳嗽,咽喉炎,鼻炎等;
9.皮肤:瘙痒,皮症;
10.泌尿系统:肾功能非常等.
【忌讳】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
在肠胃外医治前,倡议先测定血浆卡尼汀程度,并倡议每周和每个月监测,监测内容包罗血生化,生命体征,血浆卡尼汀浓度(血浆尤里卡尼汀程度为35-60μmol/L)和满身情况.
药品在利用前务必用眼认真察看有没有非常和变色。药代动力学和临床研讨表白，用左卡尼汀医治血液透析ESRD患者，能够提高血浆中左卡尼汀的浓度。
【妊妇及哺乳期妇女用药】
固然植物尝试不能证实左卡尼汀的生殖毒性,但在妊妇还没有停止适宜和比较的研讨,植物尝试成果和人可又有必然的差别,除非临床必需合用时妊妇才气利用本药.今朝不清楚该药能否经由过程乳汁吸收,由于很多药都能够经由过程乳汁吸收,因而哺乳期能否可用此药或停用须衡量对母亲的利弊.
【儿童用药】
见【用法用量】。
【老年用药你】
在白叟未停止年齿与左卡尼汀感化相互关系的适宜的研讨,但估计不存在限定本药在白叟利用的特别成绩。
【药物相互作用】
按照临床潜伏的意义,承受丙戊酸的患者需增长左卡尼汀的用量.
【药物过量】
还没有过量左卡尼汀惹起毒性的报导,口服左卡尼汀能够很容易就经由过程血透肃清,口服左卡尼汀在老鼠的LD50是19.2g/kg,静脉是5.4g/kg.大剂量左卡尼汀可惹起腹泻.
【药理毒理】
药理作用
左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中需求的体内自然物资,其主要功能是增进脂类代谢.在缺氧,缺血时,脂酰-CoA聚集,线粒体内的长链脂酰卡尼汀也聚集,游离卡尼汀因大量耗损而减低.缺血缺氧招致ATP程度降落,细胞膜和亚细胞膜通透性降低,聚集的脂酰-CoA可致膜结构改动,膜相崩解而招致细胞灭亡.另外,缺氧时以糖无氧酵解为主,脂肪酸等聚集招致酸中毒,离子混乱,细胞自溶灭亡.充足量的游离卡尼汀可使聚集的脂酰-CoA进入线粒体内,削减其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑止,使氧化磷酸化得以顺利进行.左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的次要能量滥觞,脑,肾等很多构造器官亦次要靠脂肪酸氧化供能.卡尼汀还能增长NADH细胞色素C还原酶,细胞色素氧化酶的活性,加快ATP的发生,到场某些药物的解毒感化.关于各类构造缺血缺氧,左卡尼汀经由过程增长能量发生而提高构造器官的供能.左卡尼汀的其他功用有:中等长链脂肪酸的氧化感化;脂肪酸过氧化物酶的氧化感化;对分离的辅酶A和游离辅酶A两者比率的缓冲感化,从酮类物资,丙酮酸,氨基酸(包罗支链氨基酸)中发生能量,去除太高辅酶A的毒性,调理血中氨浓度.
毒理感化
对鼠伤寒沙门氏菌,酿酒酵母菌,人体酵母菌致突变实验表白,左卡尼汀无致突变性.没有持久的植物研讨来评价左可尼汀能否具有潜伏的致癌性. 在鼠和兔的生殖研讨中,按体表面积计3.8倍的人用剂量对生殖器或胎儿未形成损伤,但是,没有充足合意的对有身妇女的研讨,因为植物生殖研讨其实不能预示人类反响,这类药只要在妊妇确需求时才气利用.
【药代动力学】
按20mg/kg的剂量,在3分钟内迟缓静脉注射后,血浆左卡尼汀契合二室模子.单次静脉给药,在0～24小时内,约莫76%的左卡尼汀经尿排挤.不计内源性左卡尼汀,血浆左卡尼汀的均匀散布半衰期为0.585小时,均匀委曲肃清半衰期为17.4小时,总的人体肃清率均匀为4.0L/小时,本品不与血浆卵白或白蛋白分离.次要代谢产品为三甲胺-N-氧化物和3H-r-丁酸甜菜碱,约有58-65%由尿和粪吸收.
【储藏】
遮光，室温下密闭保留。
【包装】
玻璃管束打针剂瓶，0.5g，5支/盒，1.0g,2支/盒，1.0g,5支/盒，
【有效期】
24个月
【施行尺度】
YBH05272005-2014Z
【批准文号】
0.5g 国药准字H20050442；1.0g 国药准字H20050443