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品牌产物

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打针用兰索拉唑

【药品名称】

通用称号:打针用兰索拉唑

英文名称:Lansoprazole for Injection

【成份】

    本品主要成分为兰索拉唑。其化学称号为:2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑。

 分子式:C16H14F3N3O2S

 分子量:369.36

 辅料为葡甲胺、甘露醇和氢氧化钠。

【性状】

本品为红色至类红色松散块状物或粉末。

【适应症】

    用于口服疗法不合用的伴随出血的十二指肠溃疡。

【用法用量】

    静脉滴注。凡是成年人每次30mg,一日2次,疗程不超过7天。一旦患者能够口服药物,应更换为兰索拉唑口服剂型。

    临用前将瓶中内容物用5毫升灭菌打针用水消融,再用100毫升0.9%氯化钠注射液稀释,静脉滴注,推荐给药工夫30min。

    利用时留意:

   (1)本品静滴利用时应配有孔径为1.2μm的过滤器,以便去除输液历程中能够发生的沉淀物。这些沉淀物有可能惹起小血管栓塞而发生严重后果。

   (2)在喷出性或涌出性大量出血、血管表露等危险性大的状况下,应先接纳内窥镜下止血步伐。

   (3)本品仅用于静脉滴注。消融后应尽快利用,勿保留。制止与0.9% 氯化钠注射液之外的液体和其他药物混淆静滴。

   (4)经本品医治的前3日内到达止血结果的,应改用口服用药,不成无限制静脉给药。

【不良反应】【注意事项】详见产物内说明书

【忌讳】

 1.对兰索拉唑及处方中任一身分过敏的患者制止利用本品。

 2.正在利用硫酸阿扎那韦的患者制止利用本品。

【妊妇及哺乳期妇女用药】

 大鼠口服兰索拉唑的实验中可见胎仔血浆中兰索拉唑药物浓度比母体血浆中药物浓度高;另外,兔(口服30mg/kg/日)实验中可见胎仔死亡率的增长。对妊妇和能够怀胎的妇女,倡议只要在判定医治的好处大于风险时方可利用本品。

 大鼠口服兰索拉唑的实验中,兰索拉唑可经母乳排泄。倡议哺乳期妇女只管制止利用本品,必需用药时,应截至哺乳。

【儿童用药】儿童利用本品的安全性还没有肯定,还没有利用经历

【老年用药】普通老年人心理性能降落,故应稳重用药。

【药物相互作用】

    兰索拉唑经由过程肝脏细胞色素P450酶体系代谢,特别是CYP3A4和CYP2C19酶代谢。兰索拉唑可明显地、长时间抑止胃酸排泄,故理论上可增进或抑止一些适用药物的吸取。

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【药理毒理】

 药理作用:

 兰索拉唑属于质子泵抑制剂。本药散布于胃粘膜壁细胞的酸性情况后,转变为有活性的代谢物。这类代谢物与存在于酸天生部位的H+,K+-ATP酶的巯基分离,经由过程抑止H+,K+-ATP酶的活性而抑止胃酸排泄。

 兰索拉唑抑止胃酸排泄感化呈剂量依赖性,药后24小时内对根底和刺激惹起的胃酸排泄均有抑止感化。安康成人1次30mg,一日2次静脉给药,可见连续的胃酸排泄抑止感化。

 有报导在酸性条件下,血液凝固与血小板会萃遭到很大损伤。血液凝固所构成的纤维蛋白,在酸性条件下可被胃蛋白酶消融。本药经由过程降低胃内pH值而改进血液凝固与血小板会萃功用,抑止胃蛋白酶的活性而阐扬抑止出血的感化。另外,在酸性条件下,胃的毁伤粘膜的修复遭到抑止,本药经由过程抑止酸排泄而使胃内pH值上升,增进毁伤粘膜的修复。

 毒理研讨:

 遗传毒性:Ames实验、大鼠肝细胞法式外DNA分解实验以及小鼠微核试验、大鼠骨髓细胞染色体畸变实验成果均为阳性。体外人淋巴细胞染色体畸变实验成果为阳性。

 生殖毒性:大鼠和家兔静脉赐与兰索拉唑剂量达30 mg/kg/天 (按体表面积计较相当于人临床推荐剂量的8倍和16倍),未发明对生养力和胚胎有不良影响。

 致癌研讨:SD大鼠持续24个月口服兰索拉唑 5-150 mg/kg/天(按体表面积计较相当于体重为50千克患者的临床推荐剂量30mg/d的1~40倍),成果显现兰索拉唑以剂量依靠方法引发胃肠嗜铬样(ECL)细胞增生和良性ECL细胞瘤;受试植物胃上皮呈现肠上皮化的发生率增长。雄性大鼠睾丸间质细胞腺瘤发生率以剂量相干方法增长,给药剂量为15~150mg/kg/天(按体表面积计较相当于人临床推荐剂量的4~40倍)的大鼠,这些腺瘤的发生率超越该种系大鼠的天然发生率(1.4~10%)。在一年的毒性研讨中,给药剂量为50mg/kg/天(按体表面积计较相当于人临床推荐剂量13倍)的30只大鼠中,有1只呈现睾丸间质细胞腺瘤。

 CD-1小鼠持续24个月口服兰索拉唑15~600mg/kg/天(按体表面积计较相当于人临床推荐剂量的2~80倍),成果兰索拉唑以剂量依靠方法引发ECL细胞增生,给药小鼠肝脏肿瘤发生率降低,300和600mg/kg/天组雄性小鼠和150~600mg/kg/天组雌性小鼠肿瘤的发生率超越了该种系小鼠汗青肿瘤的发生率范畴。赐与兰索拉唑75~600mg/kg/天,小鼠发作睾丸腺瘤。

【药代动力学】

 吸取  兰索拉唑静脉给药时,血清中浓度存在个体差异。安康人静脉注射兰索拉唑 30mg(30min),血药浓度呈双指数低落,终末半衰期为 1.3(±0.5)h,血药峰浓度(Cmax) 为 1705(±292)ng/mL ,药-时曲线下面积(AUC)为 3192(±1745)ng·h/mL,逐日一次口服或静脉注射兰索拉唑30mg,7天后的药代学参数不随时间变革而变革。

 12例安康成年女子,根据CYP2C19基因型分为快代谢者组与慢代谢者组,1次30mg,一日2次,静脉点滴5日,次要药动学参数如表所示。

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 差别水平慢性肝病患者,口服兰索拉唑的均匀药物半衰期从1.5小时耽误到3.2~7.2 小时。肝毁伤患者稳态时AUC与安康人比力可增加至500%,故严峻肝功能毁伤患者静脉给药剂量应削减。

 口服兰索拉唑研讨提醒性别和肾功能不全患者的药代无差别,因而静脉用药无需调解给药剂量。

 散布  兰索拉唑的表观散布容积约为 15.7(±1.9)L,次要散布在细胞外液。血浆卵白分离率为97%,当血药浓度在0.05~5.0 μg/mL时,血浆卵白分离恒定。

 代谢  兰索拉唑的血浆消弭半衰期与抑止胃酸排泄的感化工夫无关。兰索拉唑的消弭半衰期低于2小时,而抑止胃酸排泄的感化工夫最少在24小时以上。

 兰索拉唑经由过程细胞色素P450酶体系代谢,特别是CYP2C19酶和CYP3A4酶代谢。据报道,CYP2C19存在遗传多态性,亚洲系蒙古人种约有10%~20%为慢代谢者型。兰索拉唑在肝内普遍代谢,血浆中可检测到两个次要代谢产品(羟基化亚磺酰基和磺基衍生物)。这些代谢物只在胃壁细胞小管内转变为2个抑止H+,K+-ATP酶的活性身分,但它们在体循环中测不出。

 消弭  静脉注射的兰索拉唑均匀肃清率为11.1(±3.8)L/h。安康成年女子,1次静脉给药30mg,尿中未见本相药,局部为代谢产品,至给药完毕24小时后的尿中积累吸收率为12%~17%。一项口服14C标识表记标帜的兰索拉唑研讨显现,约1/3的给药量(放射活性)经由过程尿吸收,约2/3的放射性物资在粪便中呈现,提醒兰索拉唑的代谢产品经由过程胆汁和尿吸收。

【储藏】

 遮光,密闭,25℃以下保留。

【包装】

 西林瓶;2/盒。

【有效期】

 12个月。

【施行尺度】

     YBH01862018

【批准文号】

 国药准字H20183258


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